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분자 구조. 아미노산 중 히스티딘에서 CO2가 빠지고 만들어진 모습이다.

면역세포 중에서 비만세포(mast cell)에서 분비되는 물질로, 작용부위의 혈관을 확장하고 발열 작용 및 부어오는 것을 유발하는 효과가 있다. 확장된 혈관에는 좀 더 많은 피가 흐르고, 이로 인해 백혈구나 기타 항체가 항원에 접근하기 쉬워진다. 또한 일정량의 열은 일부 항원(세균 등)의 활동을 저해한다. 즉 히스타민이 없으면 항원 제거의 효율이 떨어진다는 소리다. 결국 반드시 필요한 물질이라는 것. 이게 시도 때도 없이 분비되어 일상생활에 지장을 초래하면 알러지가 된다.

간단하게 생긴 화학물질이지만 기본적으로는 신경전달물질[1]로도 작동한다. 기본적으로 외부의 자극[2]에 의해 만들어지는 Ig E가 대식세포에 결합하면서 히스타민이 대식세포 주변으로 방출된다.
간단히 얘기해서 모기가 문 부분이 붓고 가려운 것도 피하의 히스타민이 터져 그 안에 있는 다수의 다른 히스타민이 다량으로 방출되기 때문이다.

위에 있는 벽세포의 H2 수용체에 결합, K+를 유입하고 H+를 분비하는 이온채널을 활성화한다. 이로써 위산이 분비된다. 따라서 항히스타민제 복용 시 어느 정도의 소화불량이 동반되나 증례상 완전하게 위산 분비 자체가 차단되지는 않는 것으로 보고되었다.

H1 수용체에 들러붙어서 중추신경부터 말초신경까지 골고루 자극한다. 체온, 호르몬 대사, 두드러기(가려움), 국지적 근육 수축[3] 등을 유발한다.

혈관을 확장(이완)하고 혈관투과성을 증가시키며[4] 호염구와 골수의 H4 수용체에 붙는다. 온갖 사이토카인들이 만들어지도록 자극하고 전형적인 염증반응 (백혈구 수 증가를 포함하는)을 일으킨다.

항히스타민제를 사용한다면 대체로 이것을 억제하려는 이유가 가장 크다.