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단백질에 특이적으로 결합하는 물질을 뜻한다. 여기서 단백질이란 효소나 수용체 등을 말한다. 즉 효소에 있어서는 기질이나 조효소가 리간드이고 수용체에 있어서는 호르몬이나 신경전달물질이 리간드이다. 유기 분자일수도 있고, 금속 원자일 수도 있다.

Agonist: 수용체에 결합해서 수용체의 기능을 활성화 시키는 물질로 정의된다. 즉, activator인데 결합하는 대상이 수용체인 것으로 볼 수 있다.
Antagonist: 수용체에 결합해서 수용체의 기능을 약화 혹은 비활성화하는 물질로 정의된다. 즉, inactivator인데 결합하는 대상이 수용체인 물질들.

예시) Aripiprazole은 Burris 등40)에 의해 dopamine D2 수용체의 partial agonist로 확인되었다. Partial agonist는 신경전달 이 과도한 상태에서는 수용체에 대해 antagonist로 작용 하고 저하된 상태에서는 agonist로 작용하기 때문에, aripiprazole을 dopamine system stabilizer라고 부른다.[1]